Teknik Pembuatan Sediaan Aerosol

Teknik Pembuatan Sediaan Aerosol

A.      PENDAHULUAN

Menurut FI edisi IV, aerosol farmasetik adalah sediaan yang dikemas dibawah tekanan, mengandung zat aktif terapetik yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan. Sediaan ini digunakan untuk pemakaian topikal pada kulit dan juga pemakaian lokal pada hidung (aerosol nasal), mulut (aerosol lingual), atau paru-paru (aerosol inhalasi).

Produk aerosol digunakan untuk sediaan yang dirancang untuk mendorong isinya keluar dalam bentuk kabut halus, kasar, semprotan basah atau kering, juga bentuk busa yang cepat pecah, dan pemilihan bentuk fisik tersebut. Pada aerosol inhalsi sepertio pada pengobatan asma harus dalam betuk kabut cairan halus atau berupa partikel-partikel dengan ukuran partikel ynag harus lebih kecil dari 10 µm, sdan sidaan ini sering disebut sebagai “ inhaler dosis terukur”.

Contoh sediaan yang ada di apotik: Berotec M. A. (Metered Aerosol = dosis terukur obat semprot) dari pabrik Boehringer Ingeheim, sediaan obat tersebut mengandung golongan obat bronkodilator yang digunakan untuk pasien asma.

Contoh Inhaler

Formulasi aerosol terdiri dari 2 komponen utama, yaitu bahan obat (terdiri dari bahan aktif dan bahan tambahan, seperti pelarut, antioksidan, surfaktan ) dan propelan (pengahsil tekanan yang bisa berupa zat tunggal atau campuran).

Sediaan aerosol memiliki penandaan khusus, menurut FI edisi IV aerosol harus mencantumkan penandaan berupa:

1.       Tanda peringatan : Hindari penghirupan, jauhkan dari mata tau selaput lendir lain.

a.       Pernyataan “Hindari penghirupan” tidak diperlukan pada sediaan yang digunakan inhalasi.

b.      Pernyataan “ atau selaput lendir lain “ tidah diperlukan jika sediaan digunakan untuk selaput lendir

2.       Tanda peringatan : Isiu bertekanan. Wadah jangan ditusuk atau dibakar. Hindari dari panas atau simpan pada suhu dibawah 49⁰C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

   B.      JENIS SISTEM AEROSOL

Sistem aerosol ada dua jenis, yaitu :

1.       Aerosol Sistem Dua Fae

Aerosol jenis ini terdiri zat aktif dalam propelan cair dan propelan bentuk uap. Sebagai pelarut, digunakan etanol, proplienglikol, dan PEG untuk menambah kelarutan zat aktif. Wadah aerosol sistem 2 fase berisi:

a.       Fase gas dan fase cair.

b.      Fase gas dan fase padat untuk Aerosl serbuk.

Fase cair dapat terdiri dari komponen zat aktif/campuran zat aktifdan propelan cair/ komponen propelan yang dilarutkan didalamnya.

Selain aerosol farmasi, aerosol yang termasuk dalam sistem ini adalah:

·         Aerosol ruang (Space Sprays).

Aerosol ini digunakan untuk menghasilkan kabut yang bertebangan, seperti pewagi ruangan dan insektisida.

·         Aerosol pelapis permukaan atau semprotan permukaan (Surface coating sprays).

Aerosol ini dimaksudkan untuk membawa bahan aktif ke permukaan, seperti penyemprot pewangi, penyemprot kosmetik rambut dan penyemprot cat.

Aerosl sistem 2 fase bekerja pada tekanan 30-40 p. S. i. G. (pounds per square in gauge) pada suhu 21^oC

    C.      KEUNTUNGAN PEMAKAIAN AEROSOL

Penggunaan sediaan aerosol memiliki beberapa keuntungan, yaitu:

1.       Pemakaiannya mudah dan sedikit kontak dengan tangan.

2.       Wadah tertutup kedap sehingga risiko kontaminasi (kemasukan udara dan penguapan selama periode tak digunakan)tidak ada.

3.       Iritasi yang disebabkan pemakaian topikal berkurang

4.       Dosis atau takaran yang dikendaki dapat diatur.

D.     KELENGKAPAN / KOMPONEN AEROSOL

Komponen aerosol terdiri dari wadah, propelan, konsentrat mengandung zat aktif, katup, dan penyenmprot.

1.      Wadah

Wadah aerosol harus dapat memberikan keamanan tekanan maksimum serta tahan tekanan dan tahan karat. Wadah aerosol biasanya dibuat dari kaca,plastik, logam, atau kombinasi bahan-bahan tersebut. Wadah kaca harus dapat memberikan keamanan tekanan maksimum dan tahan tekanan. Plastik dapat digunakan untuk melapisi wadah kaca guna meningkatkan keamanan atau untuk melapisi wadah logam guna memperbaiki daya tahan terhadap korosi dan memperbesar stabilitas formula. Logam yang sesuai meliputi baja tahan karat, aluminium dan abaj yang dilapisi timah.

2.      Timah

Propelan berfungsi memberikan tekanan yang dibutuhkan untuk mengeluarkan bahan dari wadah dan dalam kombinasi dengan komponen lain mengubah bahan ke bentuk fisik yang diinginkan. Sebagai propelan digunakan gas yang dicairkan atau gas yang dimampatlkan , misalnya gas hidrokarbon, khusunya turunan flouroklorometana, etana, buatana, dan pentana (gas yang dicairkan).

Sisstem propelan yang baik harus mempunyai tekanan uap yang tepat sesuai dengan komponen aerosol lainnya. Penggunaan propelan dalam sediaan aerosol tidak boleh mengandung freon karena dapat merusak lapisan ozon bumi.

3.      Konsentrat yang Mengandung Zat Aktif

Konsentrasi zat aktif menggunakan pelarut pembantu untuk memperbaiki kelarutan zat aktif/ zat berkhasiat atau formulasi dalam propelan, misalnya etanol, propilenglikol, atau PEG.

4.      Katup

Katup yang berfungsi untuk mengatur aliran  zat terapeutik dan propelan dari wadah. Karakteristik semprotan aerosol dipengaruhi oleh ukuran, jumlah, dan lokasi lubang seprotan. Bahan yang digunakan utnuk pembuatan katup harus bersifat inert terhadap formua yang digunakan. Katup umumnya terbuat dari plastik, karet, aluminium, dan baja tahan karat.

5.      Penyemprot / Aktuator

Penyemprot/aktuator adalah alat yang dilekatkan pada batang katup aerosol. Bila ditekan atau digerakkan, penyemprot akan membuka katup dan mengatur semprotan yang mengandung obat ke daerah yang diinginkan (mengatur arah semprotan).

E.      PEMBUATAN AEROSOL

Pembuatan Aerosol dengan pendinginan (dingin) dan pengisian dengan tekanan.

Prose pengisian dengan pendinginan

Konsentrat umumnya didinginkan sampai suhu dibawah 0⁰C dan propelan digin siukur dengan wadah terbuka (biasanya didinginkan). Katip penyemprot kemudian dipasang pada wadah hingga membentuk tutup kedap tekanan.

Proses pengisian dengan tekanan

Hilangkan udara dalam wadah dengan cara penghampaan atau dengan menambah sedikti propelan, isikan konsentrat kedalam wadah, dan propelan ditekan melalui lubang katup sesudah katup dituutp kedap, atau propelan dibiarkan mengalir dibawah tutup katup, kemudian katup ditutup. (pengisian dibawah tutp)

F.       PEMERIKSAAN

Pengendalian proses pembuatan biasanya meliputi pemantauan formulasi yang sesuai dan bobot pengisian propelan serta uji tekanan dan uji kebocoran pada produk akhir aerosol.

Menurut FI Edisi IV, pemeriksaan yang dilakukan terhadap sediaan aerosol adalah:

1.      Derajat Semprotan atau Laju Semprotan

Derajat semprotan adalah angka yang menunjukkan jumlah bobot isi Aerosol yang disemprotkan dalam satu satuan waktu tertentu. Derajat semprotan dinyatakan daam satuan gram per detik.

Cara melakukan pemeriksaan derajat semprotan adalah:

a.      Pilih tidak kurang dari 4 adah aerosol

b.      Tekan aktuator masing-masing wadah selama 2-3 detik

c.       Timbang seksama masing-masing wadah, celupkan kedalam penangas air pada suhu 25^oC sampai tekanan tetap

d.      Keluarkan wadah dari penangas air lalu keringkan

e.      Tekan aktuator selama 5,0 detik lalu timbang lagi masing-masing wadah

f.        Masukkan kembali ke dalam penangas air bersuhu tetap, lalu ulangi percobaan sampai 3 kali untuk tiap wadah

g.      Hitung derajat semprotan rata-rata tiap wadah dalam satuan gram per detik

2.      Pengujian Kebocoran

Pengujian kebocoran dilakukan dengan cara:

a.      Pilih 12 wadah, catat tanggal dan waktu (pembulatan sampai ½ jam)

b.      Timbang wadah satu per satu (pembulatan satu satuan miligram), catat bobot sebagai W1

c.       Biarkan wadah dalam posisi tegak selama tidak kurang dari 3 hari paa suhu kamar

d.      Timbang kembali wadah satu per satu, catat bobot nya sebagai W2

e.      Hitung waktu percobaan dan catat waktu sebgai T (dalam satuan jam)

f.        Hitung Derajat Kebocoran (DKb) tiap wadah per tahun

g.      Sediaan dikatakan memenuhi syarat jika DKb rata-rata tiap tahun dari 12 wadah tidak lebih dari 3,5% dan jika satu pun bocor lebih dari 5% per tahun

h.      Jika satu wdah bocor lebih dari 5% per tahunnay, tetapkan ulang DKb dengan menggunakan 24 wadah lainnya

i.        Sediaan dianggap memenurhi syarat jika dari 36 wadah tidak lebih dari 2 wadah yag bocor lebih dari 5% per tahun dan tidak ada satupun wadah yang bocor lebih dari 7% per tahun, drai bobot yang tertera pada etiket

3.      Pengujian Tekanan

Uji ini dilakukan dengan cara:

a.      Pilih tidak kurang dari 4 wadah

b.      Lepaskan tutup, celupkan ke dalam penangas air pada suhu tetap 25^oC sampai tekanan tetap

c.       Keluarkan wadah dari penangas, kocok baik-baik

d.      Lepaskan actuator dan keringkan

e.      Ukur tekanan dengan memasang alat ukur tekanan pada tangkai katup

f.        Baca tekanan dalam wadah pada alat ukur tekanan